表紙 -- まえがき -- 目次 -- 第1章 医薬とは何か -- (1) 人類最難の事業 -- (2) 医薬のターゲットはタンパク質 -- (3) タンパク質との「結合」 -- (4) 医薬は「病気を治す」わけではない -- (5) 経口投与というハードル -- (6) 医薬が世に出るまでの関門 -- コラム1-1 アゴニストとアンタゴニスト -- コラム1-2 50%阻害濃度 -- 第2章 医薬が世に出るまで -- (1) 「研究」と「開発」 -- ●Step1 ターゲットタンパク質の選定 -- ●Step2 評価系の構築 -- ●Step3 シード化合物の発見 -- ●Step4 合成展開 -- (2) 化合物が医薬に進化するまで -- (3) ドネペジルのコンセプト -- (4) シード化合物の発見・改良 -- (5) リード化合物からの展開 -- (6) ドネペジルの誕生 -- (7) 市場への狭き門・臨床試験 -- (8) 公正な臨床試験のために -- (9) 臨床試験の高い壁 -- コラム2-1 医薬品の特許制度 -- コラム2-2 サリンはコリンエステラーゼ阻害剤 -- 第3章 医薬のベストバランス -- (1) 「完全生物」はなぜいない? -- (2) 監視網vs医薬 -- (3) 宿命的ジレンマ -- (4) リピンスキーのルール・オブ・ファイブ -- (5) 体内で変身する医薬プロドラッグ -- コラム3-1 logP -- 第4章 創薬を支える新技術 -- (1) 膨大な可能性 -- (2) SBDDとX線結晶構造解析 -- (3) SBDDの限界 -- (4) 「組合せ化学」とは -- (5) コンビケムの現在 -- コラム4-1 X線結晶構造解析とNMR -- コラム4-2 フラグメント・ベースト・ドラッグ・デザイン(FBDD) -- 第5章 天然物からの創薬 -- (1) 医薬の源流は天然物 -- (2) 発酵創薬の台頭 -- (3) 高脂血症治療剤プラバスタチンの発見 -- (4) 免疫抑制剤タクロリムスの発見 -- (5) 天然物創薬の長所・短所 -- (6) 天然物を「改造」する -- (7) 物性の改善-プロドラッグ化 -- (8) 有効範囲の拡大-β-ラクタム系抗生物質 -- (9) 毒性の改善-ミカファンギン -- (10) 安定性の改善-エポチロン -- (11) 生産量の改善-パクリタキセル -- (12) 大幅な構造変換-スタチン類 -- (13) 構造の簡略化-ハリコンドリン -- (14) 天然物創薬の復興 -- コラム5-1 天然物全合成 -- コラム5-2 創薬研究の喜び -- 第6章 プロセス化学 -- (1) 医薬生産の責任 -- (2) 炭素と炭素をつなぐ困難 -- (3) 不斉炭素と医薬 -- (4) 精製法 -- (5) 「グリーンな」合成法 -- コラム6-1 GMP -- 第7章 抗体医薬とゲノム創薬 -- (1) 抗体とは何か -- |